Передозировка противосудорожным препаратом «Карбамазепин»

Карбамазепин – это противосудорожный препарат, который применяется для комплексного и симптоматического лечения эпилепсии, шизофрении, панических атак и других конверсионных и соматоформных расстройств личности. Высокая степень структурного сходства с трициклическими антидепрессантами также позволяет применять Карбамазепин в составе терапии аффективных расстройств настроения, неорганических психозов, постконтузионного синдрома и абстинентных состояний при различных формах алкогольной зависимости. Передозировка Карбамазепином может привести к тяжелым последствиям, в том числе, с высоким риском летальности – остановке сердца, острой дыхательной недостаточности, коме. По этой причине принимать Карбамазепин без врачебного контроля нельзя, особенно если анамнез больного отягощен факторами дополнительного риска.

Описание препарата

Впервые карбамазепин («Тегретол», «Мазепин», «Сторилат», «Эпиал» и др.) был синтезирован в 1960 году швейцарским ученым В. Шиндлером, хотя само вещество было обнаружено на несколько лет раньше. Изначально препарат использовался в качестве анальгетика для лечения невралгии тройничного и языкоглоточного нерва, так как одним из фармакологических свойств карбамазепина является ингибирование натриевых каналов гиперактивных нейронов. Исследования препарата, длившиеся более двух лет, позволили признать Карбамазепин первым лекарством, позволяющим эффективно лечить болевой синдром при поражении периферических лицевых нервов и предотвращать развитие новых приступов.

Позднее удалось обнаружить и другие свойства карбамазепина, в результате чего спектр нозологических показаний для использования препарата существенно расширился, и его стали применять не только для лечения невралгии, но и для коррекции различных психических отклонений состояний после контузии головного мозга, биполярных и маниакальных расстройств, абстинентных синдромов.

Выпускается Карбамазепин под разными торговыми названиями («Тегретол», «Мазепин», «Сторилат», «Эпиал» и др.) в форме таблеток для внутреннего применения дозировкой 200 и 400 мг. Некоторые лекарственные формы содержат карбамазепин модифицированного высвобождения: это таблетки с пролонгированным действием, принимать которые необходимо, как правило, 1 раз в день, что особенно важно для больных с рассеянным склерозом и расстройством приспособительных реакций.

Для лечения детей Карбамазепин используется в форме сиропа 100 мг.

Лечебные свойства

Лечебные свойства препарата определяются фармакологическими характеристиками действующего компонента. При приеме в адекватных дозировках Карбамазепин:

• уменьшает чувствительность клеток к глутамату, аспартату и других нейромедиаторным аминокислотам, способным оказывать возбуждающее действие на нервную систему;
• усиливает взаимодействие с аденозиновыми рецепторами, участвующими в физиологических и метаболических процессах в головном мозге и сердце;
• угнетает синтез дофамина и норадреналина, отвечающих за передачу нервных импульсов;
• купирует судорожную активность и значительно снижает выраженность абстинентных состояний при алкогольной зависимости (шаткость походки, тремор конечностей и т.д.).

Карбамазепин эффективно борется с депрессивными и тревожными расстройствами, приступами агрессии, раздражительностью. При наличии показаний препарат может применяться для лечения детей и подростков (как показывают исследования, в этом возрасте терапия нормотимиками и тимолептиками наиболее эффективна).

Обратите внимание! Карбамазепин в качестве противосудорожного и противоэпилептического средства эффективен только при сильных парциальных и вторично генерализованных припадках. При приступах низкой интенсивности лечение Карбамазепином недостаточно эффективно для целесообразности проведения системной терапии.

Факторы риска при лечении Карбамазепином

Основная причина передозировки любым лекарственным препаратом – нарушение рекомендованного режима дозирования или прием препарата при отсутствии достаточных показаний. Так как Карбамазепин обладает выраженным нормотимическим действием, некоторые используют данный препарат для улучшения настроения и подавления негативных психоэмоциональных состояний.

Такое бесконтрольное использование психотропных лекарств, предназначенных, в первую очередь, для лечения агрессии у психических больных с аффективными расстройствами личности, может привести к непредсказуемым последствиям и стойким изменениям психики, поэтому принимать карбамазепин можно только по назначению врача в назначенных дозах.

Отравление Карбамазепином может наступить и при наличии факторов риска, к которым относятся:

• одновременное применение с лекарственными средствами, усиливающими токсичность, антипсихотические или психотропные свойства Карбамазепина (трициклические антидепрессанты, глюкокортикоидные гормоны, сердечные гликозиды, мебендазол, изониазид и др.);
• подтвержденный лабораторными исследованиями генетический полиморфизм в анамнезе;
• возраст пациента (у больных старше 60 лет риск отравления при приеме максимально рекомендованных доз выше);
• тяжелые заболевания сердца, печени, почек, системы кроветворения;
• прием препарата при наличии противопоказаний.

Факторами повышенного риска также являются беременность и период новорожденности. Для предотвращения внезапных кровотечений данным категориям пациентов Карбамазепин назначают вместе с витамином K и фолиевой кислотой.

На протяжении всего периода лечения обязательным является контроль крови и мочи (около 70% действующего вещества выводится в виде метаболитов почками).

Опасные дозы

Безопасный режим дозирования препарата зависит от имеющихся показаний и наличия отягчающих факторов в анамнезе.

Дозировка Карбамазепина:

Важно! Максимальной суточной дозой, при которой лечение Карбамазепином является относительно безопасным (необходимо учитывать все факторы риска), является 2000 мг. Применение препарата в дозировке, превышающей указанную, может привести к острой передозировке и отравлению.

Симптомы передозировки

Симптомы отравления Карбамазепином достаточно выражены даже при незначительной передозировке, поэтому распознать их обычно удается на ранней стадии, когда риск развития полиорганной недостаточности минимальный. К таким симптомам относятся:

• патологическая сонливость;
• нарушение ориентации во времени и пространстве;
• галлюциногенный синдром;
• расстройство зрения;
• непроизвольные сокращения и подергивания мышц;
• снижение температуры тела ниже 36°C;
• снижение или, наоборот, патологическое усиление врожденных и приобретенных рефлексов;
• тошнота и рвота;
• задержка жидкости в организме (больной не может опорожнить мочевой пузырь);
• анурия (позывы к опорожнению мочевого пузыря отсутствуют, так как моча в него не поступает);
• угнетение дыхательной функции (хрипы, частое поверхностное дыхание, одышка, боль при дыхании);
• непроизвольные колебательные движения глазного яблока (нистагм).

Любой из перечисленных выше симптомов является поводом для немедленного вызова «скорой» или неотложной помощи. Последствиями передозировки могут быть острая полиорганная недостаточность, полное угнетение дыхательного центра, остановка сердца, кома и даже смерть человека, поэтому помощь при отравлении должна быть оказана максимально быстро.

Неотложная помощь и лечение

При отравлении любыми психотропными и противосудорожными препаратами важно своевременно оказать пострадавшему необходимую помощь, чтобы предотвратить тяжелые неспецифические реакции организма и необратимые изменения в работе важнейших органов и систем (в первую очередь, сердца, головного мозга, дыхательных путей).

Неотложные мероприятия

Биодоступность Карбамазепина составляет около 80%, поэтому препарат всасывается в кровь немного медленнее по сравнению с аналогичными лекарствами. Период полувыведения после приема первой дозы колеблется от 1 до 3 дней, после повторного приема этот срок сокращается до 12-24 часов.

В среднем, на оказание неотложной помощи при передозировке Карбамазепином есть около 2 часов.

Алгоритм действий при одновременном приеме более 1 г карбамазепина (или более 2 г в течение 24 часов) следующий:

1. Вызвать рвоту путем механического раздражения корня языка.
2. Промыть желудок теплым солевым раствором (1 ложка соли на 1 литр воды) для сужения дистального отдела желудка и предотвращения прохождения ядовитых и токсичных веществ в тонкий кишечник.
3. Принять солевое слабительное (натрия сульфат, магния сульфат), если с момента передозировки прошло более 30 минут.

Для связывания и выведения препарата используются энтеросорбенты (активированный уголь, диоктаэдрический смектит, диоксид кремния коллоидного). Их применение целесообразно в течение 1 часа после приема Карбамазепина.

Стационарное лечение

Все пациенты с признаками отравления Карбамазепином (независимо от возраста) госпитализируются в отделение токсикологии, а дальнейшее лечение проводится в условиях стационара. Оно может включать следующие мероприятия:

• интубация трахеи, искусственная вентиляция легких или кислородная терапия – при непроходимости дыхательных путей;
• искусственные заменители плазмы или других компонентов крови («Рингера», «Хартмана») – при шоковых состояниях;
• противосудорожные препараты («Диазепам») – при сильных судорогах;
• дофаминомиметики, кардиотонические средства – при падении артериального давления до критических показателей и развитии гипотонической комы;
• почечный диализ – при развитии (особенно стремительном) почечной недостаточности.

Очень часто у пациентов после передозировки психотропными и противоэпилептическими средствами развивается гипонатриемия: в этом случае проводится медленная внутривенная инфузия изотонического физраствора.

Карбамазепин – препарат с комбинированной фармакологической активностью, который используется для лечения широкого спектра заболеваний, сопровождающихся аффективными расстройствами личности и судорожными припадками. Передозировка данным препаратом может привести к тяжелейшим последствиям, поэтому весь период лечения пациент должен находиться под врачебным контролем. При проведении стационарного лечения больных с признаками отравления Карбамазепином важно учитывать, что обострение патологических симптомов и ухудшение состояния пострадавших может происходить на вторые и третьи сутки после передозировки, что связано с медленным всасыванием действующего вещества.