Признаки и опасность передозировки парацетамолом

Парацетамол (на латинском языке – «Paracetamol») – это органическое соединение, являющееся производным ароматического амина (анилина), у которого атом водорода замещен остатком карбоновой кислоты. На сегодняшний день Парацетамол является самым продаваемым препаратом с обезболивающим и антипиретическим (противолихорадочным, жаропонижающим) действием. Широкая распространенность парацетамола обусловлена не только низкой стоимостью и достаточно высокой эффективностью, но и низкой степенью токсичности по сравнению с другими лекарствами анилидовой группы. Средство продается без рецепта, поэтому многие покупают его без консультации с врачом при появлении болей различной локализации и интенсивности. Бесконтрольное применение может не только вызвать серьезные побочные эффекты, но и стать причиной передозировки, особенно если человек не ограничивается минимально действенной терапевтической дозой и использует повышенные дозировки парацетамола без наличия весомых показаний.

Описание препарата

Парацетамол является основным первичным метаболитом (продуктом распада) фенацетина – незарегистрированного и запрещенного к продаже в России в чистом виде вещества, обладающего высокой степенью нефротоксичности. В больших дозах, а также при длительном использовании, фенацетин способен вызывать тяжелую почечную недостаточность и провоцировать рост опухолевых образований в мочевыводящих путях.

По своей структуре и химическим свойствам парацетамол (в странах Европы лекарство более известно под названием Acetaminophen) близок к фенацетину, но имеет ряд преимуществ перед своим «предшественником», например:

• обладает низкой токсичностью и не оказывает выраженного отрицательного влияния на работу почек (при соблюдении инструкции);
• редко вызывает образование кислородсодержащих металлопротеиновых форм гемоглобина, не способных связывать кислород и транспортировать его в клетки и ткани;
• при использовании в терапевтических дозах достаточно хорошо переносится;
• в отличие от фенацетина, парацетамол разрешен к применению у младенцев старше 1 месяца (в форме свечей и суспензии).

Препарат эффективно устраняет лихорадочные синдромы за счет ингибирования синтеза простагландинов (медиаторов боли и воспаления) в центральной нервной системе, а также уменьшает степень их воздействия на центр терморегуляции в гипоталамусе. В качестве обезболивающего средства лекарство наиболее эффективно при мигрени, артрите, зубной боли, различных дорсопатиях, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся гипертермией и лихорадкой.

Можно ли отравиться парацетамолом?

Отравление парацетамолом может произойти по нескольким причинам. Первая и самая главная из них – это передозировка. Причинами передозировки может быть длительное применение (препараты из группы анилидов не рекомендуется применять дольше 5 дней) или нарушение режима дозирования. Такая ситуация характерна для лиц, страдающих хроническими заболеваниями, склонными к рецидивам и обострениям. Это могут быть патологии опорно-двигательной системы, стоматологические заболевания, расстройства вегетативной и центральной нервной системы и т.д. Человек, испытывающий сильную боль, пытается поскорее ее купировать, для чего принимает повышенную дозировку парацетамола (обычно это происходит несколько раз в течение дня).

Еще одна распространенная причина отравления – сочетание с алкогольными напитками. Несмотря на то, что парацетамол менее токсичен по сравнению с фенацетином и другими анилидами, при взаимодействии с этиловым спиртом, который входит в состав практически всех спиртных напитков, он может вызывать тяжелые интоксикации с нарушением жизненно важных функций: дыхательной, сократительной способности сердца, функционирования ЦНС. Если человек уже принял алкоголь, следует по возможности отказаться от приема производных анилина или снизить дозу препарата в 1,5-2 раза.

Важно! Признаки передозировки у человека могут появиться даже в том случае, если он не нарушал рекомендованный в инструкции режим дозирования. Это может случиться, если пациент проигнорировал имеющиеся противопоказания.

Например, при тяжелых болезнях печени прием (особенно неоднократный) парацетамола может вызвать отравление, так как 96,9% вещества метаболизируется в клетках печени, а при нарушениях в работе данного органа процесс метаболизма будет протекать в несколько раз медленнее, вызывая острую интоксикацию.

Опасная дозировка

Для взрослых разовая доза препарата обычно составляет 500 мг (1 таблетка). При сильной боли допускается двукратное увеличение дозы, но не более двух таблеток за раз. Принимать препарат необходимо отдельно от приема пищи. Прием после еды снижает абсорбцию действующего вещества почти на 43,1%, что приводит к ослаблению обезболивающего и жаропонижающего эффекта и вынужденному превышению минимально действенной терапевтической дозы для достижения необходимого результата.

Информация о том, сколько таблеток нужно принять, чтобы наступила передозировка или отравление, указана в официальной аннотации. Опасными дозами являются:

• 3 таблетки за раз – наступает острая передозировка;
• 4-5 таблеток и более – наступает отравление;
• 8 таблеток за день – наступает тяжелое отравление;
• 30 таблеток в день – наступает тяжелое поражение печени;
• 40 таблеток в сутки (более 15 таблеток за раз) – высокая вероятность наступления смерти из-за внезапной остановки сердца или угнетения дыхательного центра.

Для примера указаны таблетки, содержащие 500 мг парацетамола (дозировка для взрослых).

Какая доза может быть опасной для ребенка?

Парацетамол является самым назначаемым препаратом для избавления от боли и гипертермии у детей, начиная с месячного возраста. Данному лекарственному средству отдают предпочтение и педиатры, и врачи узких специальностей в связи с низкой степенью токсичности и щадящим действием на желудочно-кишечный тракт ребенка. Передозировка парацетамолом у детей в большинстве случаев возникает по вине родителей, которые повторно дают лекарство при высокой температуре, не выдерживая рекомендованный интервал, который составляет не менее 3-4 часов.

Симптомы передозировки у ребенка могут наступить даже после однократного превышения дозы, которая составляет не более 10-15 мг/кг (до 4 раз в день). При обнаружении любого из возможных признаков передозировки важно немедленно вызвать «скорую помощь» и оказать доврачебную помощь в домашних условиях. Опасной суточной дозой парацетамола для детей является 65-70 мг/кг.

Признаки и симптомы

К наиболее распространенным симптомам лекарственной интоксикации парацетамолом относятся:

• боли и рези в животе (преимущественно спастического и схваткообразного характера);
• побледнение кожи;
• изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (нарушение пульса, замедление сердечного ритма, падение артериального давления, одышка);
• тошнота и рвота (рвотные массы имеют густую консистенцию и насыщенный белый или молочный оттенок);
• изменение вкусового восприятия, появление сильной горечи и металлического привкуса во рту;
• болезненные запоры, ложные императивные позывы на дефекацию;
• функциональная диарея;
• тремор конечностей;
• расширение зрачков;
• нарушение двигательной координации и расстройство речи (крайней редко);
• желтушность кожи и слизистых (при токсическом поражении печени).

У детей раннего возраста симптомы могут проявляться частым и обильным срыгиванием зловонными массами неестественной консистенции с резким запахом. Ребенок может проявлять сильное беспокойство, отказываться от груди, сучить ножками. Живот вздут, при пальпации болезненный. Изменения стула возникают не всегда, но чаще протекают по типу запоров с предшествующими тенезмами.

Медицинская помощь

Антидот парацетамола – ацетилцистеин (вещество с антиоксидантным, муколитическим и отхаркивающим действием). Суммарная доза ацетилцистеина составляет 300 мг на килограмм массы тела больного, вводить которые необходимо последовательно по определенной схеме в течение 20 часов (то есть, на оказание неотложной помощи уходит чуть менее суток). Разводить препарат необходимо в 5% растворе глюкозы.

Схема введения ацетилцистеина при отравлении парацетамолом:

Лицам с ожирением (масса тела более 110 кг) дозировка ацетилцистеина увеличивается в 1,5 раза, при этом объем необходимого раствора глюкозы остается прежним.

Последствия и осложнения

Одно из самых серьезных последствий отравления парацетамолом – токсическое поражение печени, которое возникает при длительном применении препарата в повышенной дозировке. Основными факторами риска повреждения гепатоцитов на фоне приема парацетамола являются расстройства пищевого поведения, алкоголизм, крайнее истощение организма, длительный перерыв между приемами пищи (например, из-за сильной зубной боли). При регулярном употреблении алкогольных напитков в больших дозах у человека возможна индукция печеночных ферментов, которая сама по себе является фактором риска по гепатотоксическому воздействию, а в совокупности с парацетамолом спиртные напитки способны крайне негативно влиять на работы печеночной системы, а также функционирование почек и мочевыводящих путей.

В числе других возможных последствий передозировки также могут быт следующие патологии:

• тяжелые аллергические реакции (включая ангионевротический отек, ларингоспазм, анафилактический шок);
• гипохромазия (группа анемий, для которых цветовой показатель крови, обусловленный нехваткой нормального гемоглобина, составляет менее 0,8 единиц);
• метгемоглобинемия (заболевание, при котором уровень метгемоглобина в крови достигает 1% и более);
• тубулоинтерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность.

В крайне тяжелых случаях (при употреблении более 40 таблеток за сутки) возможно наступление смерти, особенно если человек совмещал применение парацетамола с употреблением спиртных напитков.

Парацетамол – недорогой, эффективный и при правильном использовании достаточно безопасный препарат с антипиретическим и анальгетическим действием. В случае появления симптомов передозировки необходимо провести специфическую терапию, заключающуюся в инфузионном введении антидота (ацетилцистеина). Дальнейшее лечение включает обязательное наблюдение в стационаре не менее 3 суток, поддерживающую и симптоматическую терапию.